在碱性尿液中弱碱性药物( )。

  在碱性尿液中弱碱性药物( )。
临床执业医师考试要点解析:
☆☆☆☆考点2:药物分布;
药物进入血液后常先与血浆蛋白结合,其中酸性药物多与清蛋白结合,碱性药物多巧内酸性糖蛋白结合,尚有少数药物与球蛋白结合。药物与血浆蛋白结合是可逆性的,结合后的药物无药理活性,也难以分布到组织中去。二种药物可竞争同一蛋白结合而发生置换现象,即可影响其中某种药物的游离血药浓度,如游离血药浓度过高,则可引起该药物中毒,应引起重视。循环中的游离药物向组织分布时,常受组织血流量的影响,药物首先向血流量大的器官分布,然后向血流量小的组织转移,即为再分布。
药物的pKa及体液的pH是影响药物分布的重要因素之一。弱酸性药物在酸性体液中或弱碱性药物在碱性体液中,药物的非离子型部分较多,较易转运进入组织细胞。反之,弱酸性药物在碱性体液或弱碱性药物在酸性体液,则药物离子型部分较多,难以进行分布。因此改变体液的pH可以明显影响药物的跨膜转运。临床上当弱酸性药物(巴比妥类)过量中毒时,常碱化血液和尿液,以加速药物肾脏排泄。
1.血脑屏障
血脑屏障是指血-脑、血-脑脊液及脑脊液-脑三种屏障的总称。脑毛细血管内皮细胞间紧密连接,其基底膜外有一层星状细胞包围,药物较难穿透。脂溶性高的药物较易穿透进入脑脊液。脑是血流量较大的器官,但药物在脑组织浓度一般较低,这是血脑屏障所致,这种屏障是大脑机制。
2.胎盘屏障
为胎盘绒毛与子宫血窒间的屏障。此屏障的通透性与一般毛细血管无显著差异,但到达胎盘的母体血流量少,且进入胎儿循环慢。几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胎儿循环,因此妊娠期间应禁用对胎儿发育有影响的药物。
 

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