对心肌收缩力作用最强的钙拮抗剂是( )。

  对心肌收缩力作用最强的钙拮抗剂是( )。
临床执业医师考试要点解析:
☆☆☆☆考点2:钙拮抗药的药理作用;
选择性阻滞L-型钙通道,Ca2+内流。
1.心肌
(1)负性肌力作用
钙拮抗药可减少心肌细胞内Ca2+含量,引起负性肌力作用,可使心肌耗氧量降低,加之药物引起血管扩张,使心脏后负荷下降,可使心肌耗氧进一步下降。
(2)负性频率和负性传导
慢反应细胞如窦房结和房室结的0相除极和4相缓慢自动除极化均与Ca2+内流有关。其中0相除极化与传导有关,而4相自动除极化与自律性相连。钙拮抗药可上述情况下Ca2+内流。可致负性频率和负性传导,表现为房室结传导减慢、不应期延长,折返激动消失,用于治疗阵发性室上性心动过速。钙拮抗药对窦房结则能降低其自律性,使心率减慢。
(3)心肌缺血时的作用
心肌缺血时,钠泵、钙泵受抑及钙的被动转运加强,可使细胞内钙蓄积,造成钙过度负荷,最终导致心肌细胞损害。钙拮抗药可减少细胞内钙量,有心肌细胞作用。
2.血管
血管平滑肌收缩也受细胞内Ca2+的调节,钙拮抗药可阻滞Ca2+内流,可明显扩张血管,也能增加冠脉流量。其中尼莫地平和氟桂利嗪尚有较强的扩张脑血管,增加脑血流的作用。
3.其他平滑肌
可松弛支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。
4.改善组织血流
(1)血小板聚集。
(2)增加红细胞变形能力,降低血液粘滞度,从而改善组织血流。
5.其他作用
(1)抗动脉粥样硬化。
(2)内分泌腺的作用
大剂量药物可脑垂体后叶分泌催产素、加压素及垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素、促性腺激素和促甲状腺激素。此外还能胰岛素及醛固酮分泌。
 

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