选择性阻断β1受体的是( )。

  选择性阻断β1受体的是( )。
临床执业医师考试要点解析:
☆☆☆☆☆考点3:β肾上腺素受体阻断药的药理作用;
1.β受体阻断作用
(1)心血管系统
阻断心脏β1受体,使心率减慢,心收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降,血压稍下降。本类药物还能延缓心房和房室结的传导,延长心电图的P-R间期。非选择性β受体阻断剂如普奈洛尔对血管β2受体也有阻断作用,加脏功能受到,反射性地兴奋交感神经,引起血管收缩和外周阻力增加,肝、肾和骨骼肌等血流量减少。普奈洛尔可使人冠状动脉血流量降低。
(2)支气管平滑肌
β2受体阻断可使支气管平滑肌收缩,从而增加呼吸道阻力。但这种效应在正较弱,只在支气管哮喘患者,有时可诱发或加重哮喘急性发作。
(3)代谢
脂肪分解与β1、β3受体激动有关,而肝糖原分解与α1和β2受体有关。β受体阻断药可交感神经兴奋所引起的脂肪分解,当β受体阻断药与α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。普奈洛尔对正血糖没有影响,也不影响胰岛素的降糖作用,但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。
(4)肾素
本类药物可阻断肾小球旁器细胞的β1受体而肾素分泌。此作用可能为其降压的原因之一。
2.内在拟交感活性
某些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,对β受体尚有部分激动作用,称为内在拟交感活性。在临床使用这些药物时,由于这种内在活性较弱,故往往被药物的β受体阻断作用所。拟交感内在活性较强的药物,其心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用一般较不具有这种活性的药物弱。
3.膜稳定作用
有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,这些作用与药物降低了细胞膜对离子的通透性有关,称为膜稳定作用。一般认为此作用在常用剂量下与药物治疗作用关系不大。
4.其他
普奈洛尔有抗血小板聚集作用,β受体阻断药还有降低眼内压作用,这可能由于其减少房水的形成所致。
 

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