非竞争性作用

　　
临床执业医师考试要点解析：
☆☆☆考点6：不可逆作用和可逆作用；
1．不可逆作用
此类剂一般均为非生物来源，它们与酶共价结合了酶与底物结合或酶的催化功能。由于剂与酶共价结合，不能用简单的透析、稀释等物理方法除去作用。
2．可逆作用
可逆性剂是通过非共价键与酶结合，因此既能结合又易解离，迅速地达到平衡。酶促反应速度因剂与酶或酶-底物复合物相结合而减慢。可逆性作用又分为竞争性和非竞争性等类型。
（1）竞争性作用
竞争性剂的结构与底物相似，能与底物竞争酶的结合位点，所以称竞争性作用。剂与底物竞争酶的结合位点的能力取决于两者的浓度。如剂浓度恒定，底物浓度低时，作用最为明显。随着底物浓度的增加，酶-底物复合物浓度增加，作用减弱。当底物浓度远远大于剂浓度时，几乎所有的酶均被底物夺取，此时，酶促反应的Vmax不变，但Km值变大。
很多药物都属酶的竞争性剂。磺胺药物与对氨基苯甲酸具有类似结构，而对氨基苯甲酸是二氢叶酸合成酶的底物之一，因此磺胺药通过竞争性地二氢叶酸合成酶，使细菌缺乏二氢叶酸乃至四氢叶酸而不能合成核酸而增殖受。
（2）非竞争性作用
剂既能与酶结合，也能与酶-底物复合物结合，从而使酶活性，称为非竞争性剂。此种剂既影响对底物的结合，又阻碍其催化功能，表现为Vmax值减小，而Km值不变。