奥司他韦药效学、药动学

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　　奥司他韦药效学

　　奥司他韦在体内可转化为GS4071，后者对甲、乙型流感病毒的神经氨酸酶均有较好的抑制作用，抑制常数Ki为0. 5～12nmol / L。GS4071对N2型流感病毒NA的抑制活性为扎那米韦的3～6倍。对以狗肾传代细胞( MDCK) 为宿主的流感病毒的IC50也比扎那米韦低。GS4071对实验室H1N1流感病毒菌株的抗病毒活性比扎那米韦强48倍。奥司他韦羧酸盐与Peramivir（中文：帕拉米韦） 对耐扎那米韦的变异病毒株( 119位谷氨酸置换为甘氨酸) 仍然有活性。

　　奥司他韦临床疗效

　　经多中心、随机、双盲对照的临床试验证明: 自流感症状出现起36小时内口服奥司他韦，可有效减轻流感症状、缩短病程、减少继发性并发症的发生。每天2次、持续5天口服75mg 或150mg 奥司他韦可使流感症状的缓解时间缩短25%～30%；而对症状发生4小时内的早期感染， 用药可使病程缩短40%。奥司他韦还可降低由流感所引起的继发性支气管炎、鼻窦炎、中耳炎、肺炎等疾病的发生率，降幅达43%～61%。

　　奥司他韦对流感有预防作用。1559名对流感无免疫力的健康成人志愿者每天1～2次口服奥司他韦75mg，持续用药6周，结果流感的发生率降低了74%。通过对受试者的体温、呼吸道和全身症状的监测，表明奥司他韦组的流感发生率仅为1. 2%～1. 3%，而对照组则为4. 8%。

　　药动学

　　奥司他韦改善了其母体药物GS4071的药动学性质。GS4071的口服生物利用度为5%，与扎那米韦相近，而口服奥司他韦后转化为GS4071的绝对生物利用度为80%。人体试验表明:口服100mg 奥司他韦，其GS4071的峰值浓度为250Lg/ L，达峰时间为3. 7h，AUC为2. 7mg/ ( L·h) ； 在给药12小时后, 尚有35%的试用者体内维持有效浓度。

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