地高辛的临床应用及不良反应--临床药理学知识点

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　　地高辛是中效强心苷类药物，为白色结晶或结晶性粉末；无臭；味苦。在治疗时，对心脏的作用表现为正性肌力作用，减慢心率，抑制心脏传导。适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速。在洋地黄类药物中，地高辛排泄较快而且蓄积性较小，口服吸收不完全，也不规则，人中毒血药浓度2.73——3.9nmol/L，成人致死量10mg.

　　2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，地高辛在2B类致癌物清单中。

　　地高辛临床应用：

　　在治疗时，对心脏的作用表现为正性肌力作用，是直接作用，而不是通过神经机制实现的。增强心肌收缩力，改善泵功能，减慢心率，抑制心肌传导系统，使心搏出量、输出量增加，改善肺循环及体循环。使扩大的心脏缩小，但不能改善心肌舒张功能。

　　口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6——12h达峰效应，血清治疗浓度15——25ng/ml，血浆蛋白结合率达97%.主要经肝微粒体酶代谢消失，消除半衰期一般为4——7天。由胆汁排出，再循环后，由尿排出。

　　用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服，对严重心力衰竭患者则采用静脉注射。

　　地高辛不良反应：

　　（1）常见的反应包括：出现新的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力软弱（电解质失调）。

　　（2）少见的反应包括：视力模糊或“黄视”（中毒症状）、腹泻（电解质平衡失调）、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

　　（3）罕见的反应包括：嗜睡、头痛、皮疹、荨麻疹（过敏反应）。

　　（4）洋地黄中毒表现中促心律失常zui重要，zui常见者为室性早搏；约占心脏反应的33%.其次为房室传导阻滞，阵发性或非阵发性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

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