抗血小板药--临床药理学常考知识点

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　　血小板在止血、血栓形成、动脉粥样硬化等过程中起着重要作用。药物主要通过抑制花生四烯酸代谢，增加血小板内cAMP浓度等机制而抑制血小板粘附、聚集和分泌功能。

　　阿司匹林能与环加氧酶活性部分丝氨酸发生不可逆的乙酰化反应，使酶失活，抑制花生四烯酸代谢，减少对血小板有强大促聚集作用的血栓烷A2（TXA2）的产生，使血小板功能抑制。环加氧酶的抑制，也抑制血管内皮产生前列环素（PGI2），后者对血小板也有抑制作用。然而阿司匹林对血小板中环加氧酶的抑制是不可逆的，只有当新的血小板进入血液循环才能恢复。而血管内皮细胞中环加氧酶因DNA合成而较快恢复。因此，每天口服75mg的阿司匹林就能引起最大抗血小板作用。现已明确，医学教育网搜集整理阿司匹林对血小板功能亢进而引起血栓栓塞性疾病效果肯定。对急性心肌梗塞或不稳定性心绞痛患者，可降低再梗塞率及死亡率；对一过性脑缺血也可减少发生率及死亡率。

　　噻氯匹啶

　　噻氯匹啶（ticlopidine）为一强效血小板抑制剂，能抑制ADP、AA、胶原、凝血酶和血小板活化因子等所引起的血小板聚集。口服吸收良好，临床应用24～48小时出现作用，3～5天达高峰，t1/2为24～33小时。用于预防急性心肌再梗塞，一过性脑缺血及中风和治疗间歇性跛行，有稳定型心绞痛等。

　　双嘧达莫

　　双嘧达莫（dipyridamole）又名潘生丁（persantin），对血小板有抑制作用。能抑制磷酸二酯酶，使cAMP增高，也能抑制腺苷摄取，进而激活血小板腺苷环化酶使cAMP浓度增高。单独应用作用较弱。与华法林合用防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成。

　　前列环素

　　前列环素（prostacyclin，PGI2）能激活腺苷环化酶而使cAMP浓度增高。既能抑制多种诱导剂引起的血小板聚集与分泌，又能扩张血管，有抗血栓形成作用。PGI2极不稳定，t1/2仅2～3分。采用静脉滴注，用于急性心肌梗塞，外周闭塞性血管疾病等。

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