苯巴比妥片的药理和药物代谢动力学--临床药理学

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　　【药理】

　　苯巴比妥片为镇静催眠药、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎.大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。

　　【药物代谢动力学】

　　口服后在消化道吸收完全但较缓慢，0.5——1小时起效，一般2——18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%（20%——45%），表观分布容积为0.5——0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为10——40μg/ml，超过40μg/ml即可出现毒性反应。成人T1/2约为50——144小时，小儿约为40——70小时，肝肾功能不全时T1/2延长。约48%——65%的苯巴比妥在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。苯巴比妥片为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有27——50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。

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