普鲁卡因胺药理作用、体内过程,普鲁卡因胺
【药理作用】普鲁卡因胺对心肌的直接作用与奎尼丁相似而较弱,能降低浦肯野纤维自律性,减慢传导速度,延长APD、ERP。它仅有微弱的抗担碱作用,不阻断α受体。
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【体内过程】口服易吸收,生物利用度80%,血浆蛋白结合率约20%。在肝中约一半被代谢成仍具活性的N-乙酰普鲁卡因胺,约30%~60%以原形经肾排泄。
【临床应用】适应证与奎尼丁相同,常用于室性早搏、阵发性室性心动过速。静脉注射可抢救危急病例。长期口服不良反应多,现已少用。
【不良反应】长期应用可出现胃肠道反应,皮疹、药热、粒细胞减少等。大量可致窦性停搏,房室阻滞。久用数 月或一年,有10%~20%患者出现红斑性狼疮样综合征,其发生与肝中乙酰化反应的快慢有关,慢者容易发生。