阿米卡星适应症及用法。阿米卡星药动学
肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液,正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的 10~20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的 50%,但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低 ;5~15%的药量重新分布到各种组织,可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。穿过胎盘,尿中浓度高,滑膜液中可达治疗浓度。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低,腹水中浓度很难预测。分布容积为 0.21L/kg,蛋白结合率低,在肾脏皮质中可与组织结合。肌内注射后血药浓度于0.75~1.5小时达峰值,一次肌注250、375与 500mg后,平均峰浓度分别为 12、16与 21μg/ml,6小时尿药浓度分别为560、700及830μg/ml。静滴后15~30分钟达峰值,一次静滴 500mg,30分钟滴完时的平均血药峰浓度为 38μg/ml。发热患者血药浓度减低。T1/2成人为 2~2.5小时,无尿患者中T1/2可长达 30小时,烧伤患者为 l~1.5小时;胎儿为 3.7小时,新生儿为 4~8小时(与出生时体重和年龄成反比)。本品在体内不代谢。主要经肾小球滤过排出,9小时内排出84~92%;一次肌注 0.5g,尿药浓度可高达 800μg/ml以上,24小时内排出 94~98%, 10~20天内完全排泄。血液透析与腹膜透析可自血液中清除相当量的药物,从而使半衰期显著缩短。
适应症及用法
①本品适用于绿脓杆菌及其他假单胞菌属、大肠杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和吲哚阴性)、普鲁威登菌、克雷伯菌、肠杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属与葡萄球菌属等所致的菌血症、细菌性心内膜炎、败血症(包括新生儿脓毒症)、呼吸道感染、骨关节感染、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、皮肤软组织感染、胆道感染、腹腔感染(包括腹膜炎)、烧伤、手术后感染(包括血管外科手术后感染)及复发性尿路感染等。②阿米卡星不宜用于单纯性尿路感染初治病例,除非致病菌对其他毒性较低的抗菌药均不敏感。③阿米卡星对大部分氨基糖苷类纯化酶稳定,故适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株,尤其如普鲁威登菌属、粘质沙雷菌和绿脓杆菌所致感染。
用法用量
1.成人肌内注射或静脉滴注,尿路感染,每 12小时 0.25g;用于其他全身感染,按体重每 8小时 5mg/kg,或每 12小时7.5mg/kg。成人每天不超过 1.5g,疗程不超过 10天。
2.儿科禁用。
[制剂与规格]按阿米卡星计。注射用硫酸阿米卡星0.2g(20万单位)
肌注或静滴,一日mg/kg,分-3次给药,成人日量不超过1.5g.单纯尿路感染一次mg,一日2次即可.