《药理学》重难点介绍

　　《药理学》重难点介绍。一、药理学总论

（一）什么是药物的不良反应？它有哪些类型？

与防病治病目的无关的对个体不利甚至不害的作用，称为不良反应，包括副作用、毒性反应，变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。

1、副作用：药特在治疗目的无关的作用，它与药物作用选择性有关，选择性越高，副作用越少。

2、毒性反应：由于用药剂量过大，用药时间过长或病人对药物特别敏感，造成机体功能或开态上的损害。

3、变态反应：又称药物过敏，少数免疫异常的病人用某些药物后，药物作为半抗体产生，药物第二次接触时，产生变态反应。

4、后遗效应：停用药物后，体内药物浓度已降至有效水平之下，此时仍持续的药物作用称为后遗作用。

5、停药反应：长期用药的病人，机体往往对药物产生适应性变化，突然停药物产生适应性变化，突然停药常导致原来的病情恶化。

6、特异质反应：在一些先天性代谢障碍的病人，药物可引起与一般病人相异的反应，称为特异质反应。

（二）什么是效价强度和效能？

效能指每个药物在足够大的剂量时所能产生的最大作用；效价强度指每个药物产生相同效应时所需要的剂量，反映机体对药物的敏感程度，药物的效价强度低，机体对该药越敏感。

（三）什么是治疗指数？

药物用于病人之前，在实验动物作安全性评价的一种常用指标，用TI表示。TI=半数致死量/半数有效量=LD50/ED50（或TI=半数中毒量/半数有效量=TD50/ED50）。

（四）什么是亲和力和内在活性？

药物与受体结合的能力称亲和力；药物与受体结合后产生效应的能力称内在活性。

（五）什么是受体激动药、阻断和部分激动药？

激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物，可以直接产生生理效应。

阻断药对受体有亲和力但无内在活性，不能直接产生生理效应，但可以抵抗内源性或外源性激动剂引起的生理效应；

部分激动药对受体有亲和力但内在活性软弱，既能产生较弱的直接生理效应，又能阻断激动药的作用。

（六）什么是常用量与极量？

常用量：在最小有效量和最小中毒量之间，对于大多数病人是安全有效的。

极量：药典规定的最大允许用量，大于常用量而小于最小中毒量，超过极量易引起毒性反应，用药时一般不能超过极量。

（七）体液PH如何对药物简单扩散产生影响？

弱酸性药物在PH低（酸性）环境中非解离型比例高，脂溶性高，容易跨膜转运，弱碱性药物在PH低（酸性）环境中非解离型比例低，脂溶性低，不易跨膜转运，反之亦然。

（八）与血浆蛋白结合的药物有何特点？

与血浆蛋白结合的药物药理性暂消失，呈可逆性结合，是药物的暂时贮库，有利于药物的吸收及消除，血浆蛋白结合位点有限，可发生两种呀以上药物竞争结合位点，而使游离药物浓度增加，可能导致中毒。

（九）肝药酶具有哪些特点？

肝药酶具有专五性低；活性有限；个体差异大；能使某些药物诱导增生或抑制。

（十）解释下列名词；

1、首过消除：主要在肝脏代谢的药物，口服给药后，在进入体循环之前，部分在胃肠粘膜及肝脏被灭活，称之。首过消除率高者，口服吸收差。

2、生物利用度：经过有吸收过程（除静脉给药外）的途径，用药后到达体循坏的相对量和相对速度。它可以评价药物制剂的质量，并且反映药物吸收速度对药效的影响。

3、表观分布容积（VD）：指静脉注射一定量药物A，待分布平衡后，按测得的血浆药物浓度（CP）计算该药应占有的血浆容积，VD=A/CP，它可以估计药物分布特点和用于计算有关药动学参数。

4、清除率（CL）：指单位时间内多大容积血浆中的药物消除，CL是一常数，常用于估价药物消除情况和给药速率的计算。

5、消除半衰期（+1/2）：一般指血浆药物浓度消除一半所需要的时间，即血浆消除半衰期，用于估计药物的消除和蓄积情况以及名种药动学参数。

（十一）一级的零级动力学消除过程的特点

一级动力学消除过程特点：1、在单位时间里，体内药物按恒定的比例衰减，又称恒比消除。2、血浆药一时曲线在浓度取对数时为一直线。3、血浆消除半衰期是一恒数。4、恒速、恒量给药，经4-5个半衰期达到稳态浓度。

零级动力学消除过程特点：1、单位时间里按恒定的量衰减，又称恒量消除。2、血浆药时曲线浓度取算术刻度时是一条直线。3、血浆消除半衰期不是一常数。4、反复给药，理论上无稳态浓度，易蓄积中毒。

二、抗菌药物

（一）解释下列名词

1、化学治疗：对体内病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的药物治疗。

2、化疗指数：即化学治疗药物的LD50/ED50.LD50是动物半数致死量，ED50是治疗感染动物的半数有效量；化疗指数愈大，表明药物毒性愈小，相对较安全，但并非绝对安全，如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。

3、抗菌谱：指某种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。

4、抗菌活性指标：

（1）最低抑菌浓度MIC：在体外试验中，抑制培养基内细菌生长的最低浓度。

（2）最低杀菌浓度MBC：在体外试验中，杀灭培养基中细菌的最低浓度。

（二）抗叶酸代谢；2、抑制细菌细胞壁合成；3、影响胞浆膜的通透性；4、抑制蛋白质合成；5、抑制核双代谢。

（三）细菌耐药性产生的机制；

1、产生灭活酶；2、改变细菌胞浆膜通透性；3、细菌体内靶位结构的改变；4、改变菌体内代谢途径。

（四）诺氟星的特点：

1、抗菌作用：广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌大肠杆菌，变形杆菌的抗菌作用强大，对耐青霉的淋球菌敏感，不易产生耐药性，和其他抗生素无交叉耐受性。

2、抗菌机制：抑制细菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。

3、临床应用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道感染和淋病的治疗。4、有中枢抑制，胃肠道反应，皮疹等，慎用于孕妇、哺乳期妇女、幼龄儿童，。因对肯组织不良影响，禁用于本类药过敏

（五）甲硝唑的作用、应用及不良反应。

1、为硝荃咪唑类药物，有广谱抗厌氧菌作用，对所用厌氧球菌、革兰氏阴性厌氧杆菌、革兰氏阳性芽胞杆菌有效，但对革兰氏阳性无芽胞杆菌无效；临床用于上述细菌所致感染，2、抗阴道滴虫的首选药。3、抗阿米巴原虫，对肠内、肠胃外阿米巴都有显著疗效，对无症状排包囊者疗效差。4、不良反应轻微，常见胃肠道反应，抑制乙醇谢，中枢神经疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期妇女禁用。

（六）青霉素G的抗菌作用特点及临床应用。

抗菌作用特点：1、抗菌作用：为窄谱抗菌素，对革兰氏阳性球菌、杆菌及革兰氏阴性球菌有强大的杀菌作用，对螺旋体、入线菌也有效，对革兰氏阴性杆菌作用较弱。2、作用机制：可与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白PBPS结合，抑制菌体粘肽合成：活化自溶酶，导致细菌死亡。3、耐药性；青霉结构中的β-内酰胺球为抗菌活性所必需，易被β-内酰胺酶裂解而失活。这是细菌产生耐药性的主要原因之一。

临床应用：主要用于各种球菌、革兰氏阳性杆菌及螺旋体所致的局部组织及全身感染。

（七）青霉素G的不良反应及防治。

1、表现：最常见的不良反应为过敏反应，严重者为过敏性休克。

2、治疗：抢救世主时，可皮下或肌肉注射肾上腺素，必要时可缓慢静脉注射或静脉滴注，还可加用糖激素及HI受体阻断药。

3、预防措施：1）详细询问过敏史，有青霉素过敏者禁用；2）注射前应作皮试；3）药液必须临时配制；4）避免在过度饥饿时用药，注射后观察半小时；5）应作好抢救准备；6）掌握适应证，避免局部用药。

（八）头孢菌素的抗菌特点。

抗菌活性荃团也为β-内酰胺坏，作用机制与青霉素相似。其抗菌谱广，杀菌力强，对β-内酰胺酶较稳定，过敏反应少（与青霉素类仅有部分交叉过敏现象）。

（九）第一代关孢菌素的特点及常用药物。

特点：1、对革兰氏阳性菌的作用较第二、三代强；2、对革兰氏阴性菌作用差，对绿脓杆菌无效。3、对各种β-内酰胺酶的稳定性较第二、三代差；4、对肾脏有一定毒性。

（十）第二代关孢菌素的特点及常用药物。

特点：1、对革兰氏阳性菌作用与第一代相似或称差；2、对革兰氏阴性菌作用比第一代强，对绿脓杆菌无效；3、对各种β-内酰胺酶比较稳定；4、对肾脏毒性较小。

（十一）第三代头菌素的特点及常药物。

特点：1、对革兰氏阳性菌作用不及第一、二代；2、对革兰氏阴性菌、绿脓杆菌及厌氧菌有较强作用；3、对各种β-内酰胺酶有较高的稳定性；4、对肾脏基本无毒；5、较易通过血脑屏障，部分药物的血浆半衰期较长。

常用药物：头孢噻肪，头孢哌酮（先锋必），头孢三嗪（菌必治）、头孢噻甲羧肪（复达欣）。

（十二）青霉素类药物的分类。

1、天然青霉素，如青霉素G；

2、半合成青霉素，如氨苄青霉素等。

（十三）各类半合成青霉素的特点及常药物。

1、耐酶青霉素：耐酸耐每、口服吸收好；主要用于耐药金葡菌，如苯唑青霉素；

2、广谱青霉素：对革兰氏阳性及阴性菌均有菌作用，耐酸不耐酶，可口服，如氨苄青霉素；

3、抗绿脓杆菌广谱青霉素：不耐酸不耐酶，口服无效：对革兰氏阴性杆菌作用强，对绿脓杆菌有特效，如羧苄青霉素；

4、主要作用于革兰氏阴性菌的青霉素：对革兰氏阴性杆菌和球菌有杀灭作用，对其产生的β-内酰胺霉稳定，对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌基本无效，如氮脒青霉素。

（十四）大环内酯类抗生素的特点。

1、均具有大环内酯的共同结构，为无色碱性化合物；2、抗菌作用与抗菌谱相似，属窄谱抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌；3、与其它常用抗生素无交叉耐药性；4、毒性较低。

（十五）氨荃甙类抗生素的共同特点。

1、体内过程：1）口服吸收少；2）主要分布在细胞外液；3）主要以原形从肾脏排出。

2、抗菌作用：1）广谱抗菌药，静止期杀菌剂；2）对芏兰氏阴性杆菌有强大的抗菌作用，对革兰氏阳性菌作用弱；3）抗菌作用在碱性环境中增强；4）氨荃甙类抗菌作用机制是不可逆地抑制细菌蛋白质的合成。

3、耐红性：各药之间有交叉耐药性主要原因是细菌产生多种钝化酶。

4、不良反应：耳毒性，肾毒性，神经肌肉阻滞，过敏反应。

（十六）庆大霉素的作用特点。

1、广谱抗菌药，对革兰氏阴性杆菌作用强大；2、对耐药金葡菌、绿脓杆菌、部分厌氧菌和肺炎支原体有效。

（十七）抗真菌药分类和代表药。

1、主要抗浅部真菌感染药，有灰黄霉素B；3、抗浅部和深部真菌药，咪康唑等咪唑类人工合成抗真菌药。

（十八）合理选用抗菌药物的依据。

1、根据临床诊断，细菌药敏试验，有针对性地选药；2、根据患者的机体状态（性别、年龄、疾病状态）及肝肾功能合理选药；3、根据药动学特点，选择能在靶组织维持有效浓度的药物。

（十九）抗菌药物联合应用的可能结果。

抗菌药物分为：（Ⅰ）类（繁殖期杀菌药）（Ⅱ）类（静止期杀菌药）、（Ⅲ）类（速效种菌药）（Ⅳ）类（增速种菌药）。两种抗菌药物联合应用的结果有：协同，累加、无关、桔抗。常用联合用药的方式及其结果有1、（Ⅰ）类+（Ⅱ）类；协同；2、（Ⅰ）类+（Ⅲ）类：累加或协同；桔坑；3、（Ⅱ）类+（Ⅲ）类：累加或协同；4、（Ⅲ）类+（Ⅳ）类；累加。

（二十）抗恶性循环性肿瘤药物的二种分类

根据其对细胞增殖财周期的影响分类：1、周期非物异性药物（CCNSA）：如烷化剂及抗癌抗生素；2、同期物异性药物（CCSA）；如阿糖咆苷作用于S期，长春碱类作用于M期。

根据其作用机理分类：1、影响核酸生物合成药：如甲氨喋呤、氟尿嘧啶，巯嘌呤、阿糖咆苷等；2、直接破坏DNA并阻止其复制的药物：如烷化剂、抗癌抗生素、顺铂等；3、影响蛋白质合成药：如长春新碱、三尖极酯碱等；4、影响激素平衡药：如肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素。

（二十一）抗恶性肿瘤药共同毒性及其产生原理。

1、骨髓抑制；2、消化道貌岸然反应；3、抑制免疫系统；4、脱发；5、影响生殖功能等。多数抗肿瘤药主要抑制肿瘤细胞的生长增殖或直接杀害之，同时对生长迅速的生发组织亦容易抑制或杀害。

三、内脏系统药理

（一）抗心律失常药物作用于机制、药物分类、基本电生理作用及其代表药有哪些？

（二）利多卡因的抗心律失常作用特点为是什么？

（三）哌唑嗪、普萘洛尔，硝苯地平、卡托普利、噻嗪类利尿药的抗高血压作用机制，降压特点，应用及其主要不良有哪些？

（四）硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平的抗心绞痛作用，作用机制及临床应用有哪些？

（五）地高幸的药理作用、临床应用反应有哪些？如何防治其毒性反应。

（六）洋地黄毒甙，去乙酰毛花甙丙和毒毛旋花子甙K的特点。

（七）呋喃苯胺酸和噻嗪类药物的利尿作用部位、利尿特点、临床应用，不良反应及用药注意事项有哪些？

（八）螺内酯利尿作用机理及特点有哪些？

（九）肝一素、华法林、尿激酶的作用特点和临床应用有哪些？它们引起严重自发性出血应如何防治？

（十）H1、H2受体阻断药的作用及应用有哪些？

（十一）糖皮质激素类药物的药理作用，临床应用及不良反应是什么？

（十二）抗甲状腺药硫脲类的作用、应用及主要不良良应有哪些？大剂量碘的作用和应用有哪些？

（十三）胰岛素的药理作用、临床应用和不良反应有哪些？第二代磺酰脲类口服降血糖药格列齐特的作用，应用和不良反应有哪些？

四、传感神经系统药物

（一）毛果芸香碱的药理作用及用途有何？

（二）新斯的明的药理作用，临床应用和禁忌症有哪些？

（三）磺解磷定的作用机理、临床应用和不良反应有哪些？

（四）阿托品的药理作用、临床应用及禁忌症有哪些？

（五）山莨菪碱和东莨菪碱的特点有哪些？

（六）肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应有哪些？

（七）问羟胺、去氧肾上肾腺素、麻黄黄碱和多巴酚丁胺的特点有哪些？

（八）β受体阻断药酚胺拉明的作用特点有哪些？

（九）α受体阻断药酚妥拉明的作用往特点有哪些？

五、中枢神经系统药理

（一）局麻药的药理作用及机制是什么？

（二）普鲁卡因、利多卡因和丁卡因的特点有哪些？

（三）安定的体内过程主要特点、药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症有哪些？

（四）癫痫大发作、小发作、精神运动性发作和局限期性发作各选用何药治疗？

（五）在旋多巴的药理作用，临床应用及不良反应有哪些？

（六）外周多巴脱羧酶抑制剂的特点有何？

（七）氯丙嗪药理作用、临床应用及主要不良反应有哪些？

（八）吗啡的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症有哪些？吗啡类强镇痛药应用原则是什么？哌替啶的特点有哪些？

（九）解热镇痛抗炎药的解热、镇痛、抗炎抗风湿作用及其机理是什么？

（十）阿司匹林的药理作用、临床应用和不良反应有哪些？